Brefeldin A is a lactone antibiotic originating discovered in fungi capable of inhibiting protein transport from the endolasmic reticulum to the Golgi apparatus. It is reported to act on the guanine nucleotide exchange factor named GBF1 that mediates the formation of transport vesicles and the unfolded protein response can result in apoptosis in some cells.

Preparation: soluble in organic solvents such as ethanol or DMSO.

Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时，在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时，完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理，废除Bradykinin诱导的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于内皮细胞，对Bradykinin 或 Substance P诱导的[Ca2+]i 提高没有影响。Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合，但完全废除视网膜等渗提取物（RIE）的催化交换，2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质，抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子（ARFs）释放的视网膜等渗提取物（RIE）催化的GTPS，即使浓度高达300 μM时。Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞，Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤（U266，NCI-H929），JURKAT，HeLa细胞，白血病（HL60，K562，BJAB），结肠（HT-29），和前列腺，及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞，完全抑制细胞生长，而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞，24小时内抑制细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，3H-胸甘的渗透几乎完全停止，50 ng/ml处理时，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制26%, 76%, 87%，75 ng/mL处理时，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI检测中，Brefeldin A诱导细胞死亡，这种作用存在剂量依赖性。

溶解性：DMSO 4 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性：2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO