利奈唑胺为抗生素，为细菌蛋白质合成抑制剂，是全合成的恶唑烷酮类抗生素。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。
利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。用于耐万古霉素粪肠球菌感染、并发性和非并发性皮肤与皮肤结构感染。