Pyridone 6 (JAK抑制剂) 10mM

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Pyridone 6 (JAK抑制剂) 10mM

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货号：SD4758-10mM

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化学信息：

化学名	2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one
简称	Pyridone 6
别名	CMP 6, JAK Inhibitor, CMP-6
中文名	N/A
化学式	C₁₈H₁₆FN₃O
分子量	309.34
CAS号	457081-03-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4758-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pyridone 6 (CMP 6) is a potent and selective inhibitor of JAK1 (IC50=15nM, murine JAK1), JAK2 (IC50=1nM), JAK3 (Ki=5nM), and Tyk2 (IC50=1nM); displaying significantly weaker affinities (130nM to 10mM) for other protein tyrosine kinases.
信号通路	JAK/STAT
靶点	JAK1	JAK2	JAK3	Try2	－
IC50	15nM	1nM	5nM	1nM	－
体外研究	Pyridone 6, a pan-JAK inhibitor, delayed the onset and reduced the magnitude of skin disease in an AD-like skin-disease model of NC/Nga mice. Pyridone 6 displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50=15nM for murine JAK1), JAK2 (IC50=1nM), JAK3 (Ki=5nM), and Tyk2 (IC50=1nM). Pyridone 6 is therapeutic for AD by modulating the balance of Th2 and Th17. JAK inhibitor Pyridone 6 suppresses asthmatic responses by inhibiting Th2 inflammation and that application of PLGA nanoparticles improves the therapeutic potency of Pyridone 6. Inhibition of JAK may be useful for the treatment of bone-resorptive diseases, such as osteoporosis. Pyridone 6 is a more sensitive and specific inhibitor of JAK-STAT3 activity compared with AG490 and potently inhibited the growth of primary myeloma cells and myeloma-derived cell lines grown on BMSCs.
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Nakagawa R, Yoshida H, Asakawa M, et al. J Immunol. 2011 Nov 1, 187(9), 4611-20.

2. Yuko Matsunaga, Hiromasa Inouea, et al. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2011, 404, 1(7), 261-267

3. Jill E. Chrencik, Akshay Patny, Iris K. Leung, et al. Journal of Molecular Biology. 2010, 400(3), 413-433.

4. Kwak HB, Kim HS, Lee MS, et al. Biol Pharm Bull. 2009 Jan, 32(1), 45-50.

5. Pedranzini L, Dechow T, Berishaj M, et al. Cancer Res. 2006 Oct 1, 66(19), 9714-21.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD4758-10mM	Pyridone 6 (JAK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD4758-5mg	Pyridone 6 (JAK抑制剂)	5mg
SD4758-25mg	Pyridone 6 (JAK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页： http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm